Thuốc kháng nấm Pyme Fucan 150 mg Fluconazole

Chỉ định

Thuốc Pyme Fucan được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:

• Điều trị viêm màng não do cryptococcus, điều trị duy trì ngăn ngừa tai phát bệnh do cryptococcus ở bệnh nhân AIDS.
• Nhiễm nấm candida toàn thân: Gồm nhiễm candida huyết, candida khu trú và các dạng khác của nhiễm candida xâm lấn bao gồm nhiễm nấm ở phúc mạc, nội tâm mạc, mắt, đường hô hấp, và đường niệu.
• Nhiễm nấm candida âm đạo cấp và tái phát và phòng ngừa tái phát nhiễm nấm candida âm đạo.
• Các trường hợp nhiễm nấm candida ở miệng, họng, thực quản, viêm quy đầu.
• Bệnh nấm da: Nấm da toàn thân, nấm da đùi, nấm móng và trường hợp nhiễm candida da khác.
• Thuốc còn được dùng để phòng các bệnh nhiễm nấm trầm trọng (như nhiễm nấm coccidioides immitis, histoplasma...) ở người bệnh nhiễm HIV.
• Dự phòng nhiễm nấm ở bệnh nhân bệnh ác tính dễ mắc nhiễm khi điều trị bằng hoá chất và tia xạ.

Dược lực học

Fluconazol là thuốc đầu tiên của nhóm thuốc tổng hợp triazol chống nấm mới. Fluconazol có tác dụng chống nấm do làm biến đổi màng tế bào, tăng tính thấm màng tế bào, làm thoát các yếu tố thiết yếu và làm giảm nhập các phân tử tiền chất.

Fluconazol tác động bằng cách ức chế chọn lọc cytochrom P45014 - alpha - demethylase, ngăn chặn tổng hợp ergosterol là sterol chủ yếu ở màng tế bào nấm. Demethyl hóa tế bào ở động vật có vú ít nhạy cảm với khả năng ức chế của fluconazol. Việc các sterol thông thường bị mất sau đó tương quan với sự tích tụ 14 - alpha - methyl sterol trong nấm và có thể đáp ứng khả năng kìm nấm của fluconazol.

Dùng trong điều trị nhiễm nặng các loại nấm candida chuyên biệt khác mà không đề kháng với fluconazol, ngoài ra còn dùng trong trường hợp nhiễm coccidioides immitis, histoplasma.

Dược động học

Ở những bệnh nhân thông thường, sinh khả dụng đường uống trên 90% so với đường tiêm tĩnh mạch. Nồng độ tối đa trong huyết tương đạt được trong vòng 1 – 2 giờ, nồng độ ổn định đạt được trong vòng 5 – 7 ngày. Bệnh nhân dùng đường uống liều duy nhất 400mg đạt nồng độ đỉnh trung bình là 6,72µg/ml (trong khoảng từ 4,12 – 8,08µg/ml).

Uống liều duy nhất 150mg viên nang ở 10 phụ nữ cho con bú kết quả Cmax trung bình 2,61ug/ml (trong khoảng từ 1,57 đến 3,65μg/ml). Nồng độ ổn định đạt được trong 5 - 10 ngày khi dùng dùng đường uống liều 50 - 400 mg mỗi ngày.

Fluconazol được thải trừ chủ yếu qua thận, khoảng 80% liều dùng xuất hiện trong nước tiểu dưới dạng không đổi, khoảng 11% liều dùng được tìm thấy trong nước tiểu ở các dạng chuyển hóa.

Thuốc được phân bố rộng rãi trong các mô và dịch cơ thể. Nồng độ trong sữa mẹ, dịch khớp, nước bọt, đờm, dịch âm đạo và dịch màng bụng tương tự nồng độ trong huyết tương. Nồng độ trong dịch não tủy đạt từ 50% – 90% nồng độ trong huyết tương ngay cả khi màng não không bị viêm. Tỉ lệ gắn với protein khoảng 12%. Nửa đời thải trừ khoảng 30 giờ, và tăng ở người suy thận. Thuốc cũng được loại bằng thẩm tách.