c> Mô tả các tác dụng phụ chọn lọc
Có sự tăng nhẹ về tỷ lệ mắc phải sự bất thường về điện tim, nhịp tim chậm xoang nguyên phát, đã được báo cáo ở những bệnh nhân điều trị với tadalafil ngày một lần so với giả dược). Hầu hết các bất thường điện tim không đi kèm với các tác dụng phụ.
9/ Quá liều
Trong trường hợp quá liều, các biện pháp hỗ trợ tiêu chuẩn cần được thực hiện tuỳ theo yêu cầu. Thẩm tách máu tác động không đáng kể để thải trừ tadalafil.
Các đặc tính dược lý
1/ Các đặc tính Dược lực học
- Nhóm dược lý trị liệu: Nhóm tiết niệu, được dùng trong chỉ định rối loạn cương dương (Mã ATC: G04B E).
- Cơ chế tác dụng
- Tadalafil là chất ức chế chọn lọc, có phục hồi guanosin monophotphat vòng (cGMP) - chuyên biệt trên men phosphodiesterase type 5 (PDE5). Khi kích thích tình dục dẫn đến phóng thích nitric oxid tại chỗ, sự ức chế PDE5 do tác động của tadalafil làm tăng nồng độ cGMP trong thể hang. Điều này đưa tới giãn cơ trơn, và làm tăng dòng máu vào bên trong mô dương vật, từ đó gây cương dương vật. Khi không có kích thích tình dục, tadalafil không có tác dụng.
- Tác dụng dược lý học
- Các nghiên cứu in vitro cho thấy tadalafil ức chế chọn lọc PDE5. PDE5 là một men được tìm thấy trong cơ trơn thể hang, cơ trơn mạch máu và tạng, cơ xương, tiểu cầu, thận, phổi và tiểu não. Tác động của tadalafil trên PDE5 mạnh hơn trên các phosphodiesterase khác. Tadalafil có tác động trên PDE5 mạnh gấp > 10000 lần hơn PDE1, PDE2 và PDE4, là những men tìm thấy trong tim, não, mạch máu. Tính chọn lọc hơn đối với PDE5 so với PDE3 quan trọng, vì PDE3 là một men liên quan tới sự co bóp cơ tim. Ngoài ra, tadalafil có tác động trên PDE5 mạnh hơn khoảng 700 lần so với PDE6, là một men tìm thấy trên võng mạc và có vai trò tải nạp hình ảnh. Tadalafil có tác động mạnh hơn trên PDE5 gấp >10000 lần so với các men từ PDE7 đến PDE10.
- Trẻ em
- Cơ quan y tế Châu Âu đã bỏ quy định nộp kết quả nghiên cứu trong tất cả các nghiên cứu ở trẻ em nhằm điều trị rối loạn cương.
2/ Các đặc tính Dược động học
- Hấp thu
- Tadalafil được hấp thu nhanh chóng sau khi uống, và nồng độ trong huyết tương tối đa trung bình Cmax đạt được khoảng 2 giờ sau khi uống. Độ sinh khả dụng của tadalafil dạng uống chưa được thiết lập.
- Tốc độ và mức hấp thu của tadalafil không bị ảnh hưởng bởi thức ăn, do thuốc CIALIS có thể uống trước hoặc sau ăn. Thời điểm sử dụng thuốc (buổi sáng so với buổi chiều) không ảnh hưởng đáng kể trên lâm sàng đối với tốc độ và mức độ hấp thu thuốc.
- Phân bố
- Thể tích phân bố trung bình là khoảng 63L, chứng tỏ tadalafil được phân phối đến các mô. Ở nồng độ điều trị, 94% tadalafil trong huyết tương được gắn kết với protein. Sự gắn kết protein không bị ảnh hưởng bởi chức năng thận. Dưới 0,0005% liều thuốc sử dụng xuất hiện trong tinh dịch của người khoẻ mạnh.
- Chuyển hoá
- Tadalafil được chuyển hoá chủ yếu bởi chất đồng dạng cytochrom P450 CYP3A4. Chất chuyển hoá lưu thông chủ yếu là methylcatechol glucuronid. Chất này có tác động kém hơn ít nhất 13000 lần so với tadalafil về các tác động trên PDE5.
- Thải trừ
- Độ thanh thải trung bình khi sử dụng bằng đường uống của tadalafil là 2,5 L/giờ, và thời gian bán huỷ trung bình là 17,5 giờ ở người khoẻ mạnh. Tadalafil được bài tiết chủ yếu trong phân (khoảng 61% liều thuốc), và lượng ít hơn trong nước tiểu (khoảng 36% liều thuốc).
- Các nhóm bệnh nhân đặc biệt
- Người cao tuổi: Những người cao tuổi khoẻ mạnh (> 65 tuổi) có độ thanh thải tadalafil thấp hơn. Tác động này không có tác động đáng kể trên lâm sàng nên không cần phải hiệu chỉnh liều dùng.
- Suy thận: Diện tích dưới đường cong AUC gấp đôi trên những người suy thận nhẹ, vừa và người suy thận giai đoạn cuối thẩm phân phúc mạc. Ở bệnh nhân đang thẩm tách, Cmax cao hơn 41%. Thẩm tách máu tác động không đáng kể tới việc thải trừ tadalafil.
- Suy gan: Hiện nay chưa có dữ liệu về chỉ định liều tadalafil cao hơn 10mg cho những bệnh nhân suy gan.
- Bệnh nhân tiểu đường: Diện tích dưới đường cong AUC của tadalafil ở bệnh nhân tiểu đường thấp hơn khoảng 19% so với AUC ở người khoẻ mạnh. Tuy nhiên, khác biệt này không cần phải hiệu chỉnh liều.
3/ Các dữ liệu an toàn tiền lâm sàng
Các dữ liệu an toàn tiền lâm sàng cho thấy rằng: Không có nguy hại nào cho người dựa trên các nghiên cứu theo quy ước về dược an toàn, lặp lại liều gây độc, độc hại trên gen, tính gây ung thư, và độc tính trên hệ sinh sản.
Các đặc tính của thuốc
1/ Tính tương kỵ
Không thực nghiệm.
2/ Thời hạn sử dụng
3 năm kể từ ngày sản xuất.
3/ Thận trọng đặc biệt trong bảo quản
Bảo quản trong bao bì gốc để tránh ẩm. Không bảo quản ở nhiệt độ trên 30 độ C.
4/ Hướng dẫn cách sử dụng
Không có yêu cầu đặc biệt.
5/ Đóng gói
Hộp 1 vỉ x 2 viên nén bao phim 20mg.
6/ Nhà sản xuất
Tập đoàn Lilly del Caribe.
Địa chỉ: 12.6 Km 65 65th Infantry Road, Carolina, PR 00985, Puerto Rico, USA.
7/ Đơn vị đóng gói
Lilly S.A.
Địa chỉ: Avda Industria 30, 28108, Alcobendas, Madrid, Spain.
8/ Lưu ý khi sử dụng
- Đọc kỹ hướng dẫn sử dụng trước khi dùng.
- Nếu cần thêm thông tin, xin hỏi ý kiến bác sĩ.
- Thông báo cho bác sĩ bất kỳ tác dụng không mong muốn nào gặp phải khi sử dụng thuốc.