Thành phần
- Albendazol 400mg.
Công dụng (Chỉ định)
- Nhiễm một hoặc nhiều loại ký sinh trùng đường ruột như giun đũa, giun kim, giun móc, giun tóc, giun lươn, sán dãi, bệnh sán lá gan nhỏ, bệnh sán lá gan loại Opisthorchis Viverrini và Opisthorchis Sinensis, bệnh ấu trùng di trú ở da.
Dược lực
- Albendazol là một dẫn chất Benzimidazol Carbamat, có phổ hoạt tính rộng trên các giun đường ruột như giun móc (Ancylostoma Duoenale, Necator Americanus), giun đũa (Ascaris lumbricoides), giun kim (Enterobius Vermicularis), giun lươn (Strongyloides Stercoralis), giun tóc (Trichuris Trichiura), giun Capillaria (Capillaria Philippinensis), giun xoắn (Trichinella Spiralis) và thể ấu trùng di trú ở cơ và da.
- Các loại sán dây và ấu trùng sán ở mô (như Echinococcus Granulosus,E. Multilocularis và E. Neurocysticercosis).
- Albendazol có hoạt tính trên cả giai đoạn trưởng thành và giai đoạn ấu trùng của các giun đường ruột và diệt được trứng giun đũa, giun tóc.
- Cơ chế tác dụng của Albendazol tương tự các Benzimidazol khác.
- Thuốc liên kết với các tiểu quản của ký sinh trùng, ức chế sự trùng hợp hóa các tiểu quản thành các vi tiểu quản của bào tương là những bào quan cần thiết cho hoạt động bình thường của tế bào ký sinh trùng.
Dược động học
- Sau khi uống, Albendazol được hấp thu rất kém (5%).
- Hầu hết tác dụng chống giun sán xảy ra ở ruột.
- Để có tác dụng xảy ra ở mô, phải dùng liều cao và lâu dài.
- Do chuyển hóa bước một rất mạnh, nên không thấy Albendazol hoặc chỉ thấy ở dạng vết trong huyết tương.
- Sau khi uống liều duy nhất 400 mg Albendazol, nồng độ đỉnh của chất chuyển hóa Sulfoxid đạt được trong huyết tương khoảng 0,04 – 0,55 mcg/ml sau 1 – 4 giờ.
- Khi dùng với thức ăn nhiều mỡ, nồng độ trong huyết tương tăng lên 2 – 4 lần.
- Albendazol Sulfoxid liên kết với Protein trong huyết tương tới 70%.
- Khi dùng lâu dài trong điều trị bệnh nang sán, nồng độ Albendazol Sulfoxid trong dịch nang sán có thể đạt mức khoảng 20% nồng độ trong huyết tương.
- Albendazol sulfoxid qua được hàng rào máu não và nồng độ trong dịch não tủy bằng khoảng 1/3 nồng độ trong huyết tương.
- Albendazol bị Oxy hóa nhanh và hoàn toàn thành chất chuyển hóa có tác dụng là Albendazol Sulfoxid, sau đó lại bị chuyển hóa tiếp thành hợp chất không còn tác dụng là Albendazol Sulfon.
- Albendazol có thời gian bán thải khoảng 9 giờ.
- Chất chuyển hóa Sulfoxid được thải trừ qua thận cùng với chất chuyển hóa sulfon và các chất chuyển hóa khác.
- Một lượng không đáng kể chất chuyển hóa sulfoxid được thải trừ qua mật.
Liều dùng
- Giun đũa, giun kim, giun móc, giun tóc:
+ Người lớn và trẻ em > 2 tuổi: uống liều duy nhất 400 mg. Có thể điều trị lại sau 3 tuần.
+ Trẻ em <= 2 tuổi: uống liều duy nhất 200 mg. Có thể điều trị lặp lại sau 3 tuần.
- Ấu trùng di trú ở da:
+ Người lớn: 400 mg x 1 lần/ngày, uống 3 ngày.
+ Trẻ em: 5 mg/kg/ngày, uống 3 ngày.
- Bệnh nang sán:
+ Người lớn: 800 mg mỗi ngày, uống trong 28 ngày.
Điều trị lặp lại nếu cần.
+ Trẻ em >= 6 tuổi: 10 – 15 mg/kg/ngày, uống trong 28 ngày.
Điều trị lặp lại nếu cần.
+ Trẻ em < 6 tuổi: liều lượng chưa được xác định.
- Ấu trùng sán lợn ở não:
+ Người lớn và trẻ em: 15 mg/kg/ngày trong 30 ngày.
Điều trị lặp lại sau 3 tuần nếu cần.
- Sán dây, giun lươn:
+ Người lớn và trẻ em > 2 tuổi: 400 mg x 1 lần/ngày, uống 3 ngày.
Điều trị lặp lại sau 3 tuần nếu cần.
+ Trẻ em <= 2 tuổi: 200 mg x 1 lần/ngày, uống 3 ngày.
Điều trị lặp lại sau 3 tuần nếu cần.
Cách dùng
- Viên có thể nhai, nuốt hoặc nghiền và trộn với thức ăn.
- Không cần phải nhịn đói hoặc tẩy xổ.
Không sử dụng trong trường hợp sau (Chống chỉ định)
- Quá mẫn với nhóm Benzimidazol, phụ nữ có thai.
- Tiền sử nhiễm độc tủy xương.
- Trẻ < 2 tuổi.
Tác dụng không mong muốn (Tác dụng phụ)
- Sốt, nhức đầu, tăng men gan, đau bụng, buồn nôn, nôn.
Ít gặp:
- Dị ứng, giảm bạch cầu, suy thận.
- Khi điều trị thời gian ngắn (không quá 3 ngày) có thể thấy vài trường hợp bị khó chịu đường tiêu hóa (đau thượng vị, tiêu chảy, buồn nôn) và nhức đầu.
- Trường hợp phải dùng liều cao và dài ngày, tác dụng không mong muốn có thể gặp nhiều hơn và nặng hơn.
- Các phản ứng dị ứng như phát ban, ngứa, mề đay cũng được ghi nhận nhưng rất hiếm.
- Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
Tương tác với các thuốc khác:
- Nồng độ ổn định lúc thấp nhất trong huyết tương của Albendazol Sulfoxid cao hơn khoảng 50% khi dùng phối hợp thêm 8mg Dexamethason với mỗi liều Albendazol (15 mg/kg/ngày).
- Praziquantel làm tăng nồng độ trung bình trong huyết tương và diện tích dưới đường cong của Albendazol Sulfoxid khoảng 50% so với dùng Albendazol đơn độc (400mg).
- Nồng độ Albendazol Sulfoxid trong mật và dịch nang sán tăng lên khoảng 2 lần ở người bệnh nang sán khi dùng phối hợp với Cimetidin (10 mg/kg/ngày) so với dùng Albendazol đơn độc (20mg/kg/ngày).
Lưu ý khi sử dụng (Cảnh báo và thận trọng):
- Người bệnh có chức năng gan bất thường trước khi điều trị bằng Albendazol cần phải cân nhắc cẩn thận vì thuốc bị chuyển hóa ở gan và đã thấy một số ít người bệnh bị nhiễm độc gan.
- Cũng cần thận trọng với các người bị bệnh về máu.
+ Phụ nữ mang thai:
- Không nên dùng trừ trường hợp bắt buộc.
- Người bệnh không được mang thai trong thời gian ít nhất một tháng sau khi dùng Albendazol.
- Nếu người bệnh đang dùng thuốc phát hiện mang thai thì phải ngừng thuốc ngay.
+ Phụ nữ cho con bú:
- Chưa biết mức độ thuốc tiết vào sữa, do đó cần hết sức thận trọng khi dùng Albendazol cho phụ nữ cho con bú.
+ Người lái xe và vận hành máy móc:
Thuốc không gây ảnh hưởng đến khả năng lái xe hoặc vận hành máy móc.