Ofloxacin 200mg

Thành phần

Thành phần dược chất: Ofloxacin: 200 mg

Tá dược vừa đủ: 1 viên nén bao phim

Dạng bào chế

Viên nén bao phim màu trắng đến trắng ngà, hình thuôn, hai mặt lồi, một mặt có số “200”, một mặt có rãnh ngang ở giữa. Viên thuốc có thể chia thành hai liều tương đương nhau.

Chỉ định

Ofloxacin được chỉ định trong các bệnh:

- Viêm phế quản nặng do vi khuẩn, viêm phổi.

- Nhiễm khuẩn Chlamydia tại cổ tử cung hoặc niệu đạo có hoặc không kèm lậu, lậu không biến chứng, viêm tuyến tiền liệt, viêm đường tiết niệu

. - Nhiễm khuẩn da và mô mềm.

- Viêm phổi mắc phải tại cộng đồng.

- Nhiễm khuẩn đường tiết niệu không phức tạp: Do kháng sinh fluoroquinolon, trong đó có ofloxacin liên quan đến phản ứng có hại nghiêm trọng (xem mục cảnh báo và thận trọng) và nhiễm khuẩn đường tiết niệu không phức tạp ở một số bệnh nhân có thể tự khỏi, chỉ nên sử dụng ofloxacin cho những bệnh nhân không có lựa chọn điều trị khác thay thế.

- Đợt nhiễm khuẩn cấp của viêm phế quản mạn tính: Do kháng sinh fluoroquinolon, trong đó có ofloxacin liên quan đến phản ứng có hại nghiêm trọng (xem mục cảnh báo và thận trọng) và đợt nhiễm khuẩn cấp của viêm phế quản mạn tính ở một số bệnh nhân có thể tự khỏi, chỉ nên sử dụng ofloxacin cho những bệnh nhân không có lựa chọn điều trị khác thay thế.

- Viêm xoang cấp tính do vi khuẩn: Do kháng sinh fluoroquinolon, trong đó có ofloxacin liên quan đến phản ứng có hại nghiêm trọng (xem mục cảnh báo và thận trọng) và viêm xoang cấp tính do vi khuẩn ở một số bệnh nhân có thể tự khỏi, chỉ nên sử dụng ofloxacin cho những bệnh nhân không có lựa chọn điều trị khác thay thế.

Cách dùng, liều dùng

- Viêm phế quản nặng do vi khuẩn, viêm phổi: Uống 400 mg/ ngày, nên uống vào buổi sáng, tăng lên khi cần tới 400 mg cách 12 giờ/ 1 lần, trong 10 ngày.

- Nhiễm Chlamydia (cổ tử cung và niệu quản): uống 400 mg/ ngày uống 1 lần hoặc chia thành liều nhỏ cách 12 giờ/1 lần, trong 7 ngày.

- Lậu, không biến chứng: Uống 400 mg, 1 liều duy nhất.

- Viêm tuyến tiền liệt mạn tính: Uống 200 mg, cách 12 giờ/1 lần, trong 28 ngày.

- Nhiễm khuẩn đường tiết niệu:

+ Viêm bàng quang do E. coli hoặc K. pneumoniae: uống 200 mg, cách nhau 12 giờ/1 lần, trong 3 ngày.

+ Viêm bàng quang do các vi khuẩn khác: Uống 200 mg, cách nhau 12 giờ/1 lần, trong 7 ngày.

+ Nhiễm trùng đường tiết niệu có biến chứng: Uống 200mg, cách 12 giờ/1 lần, trong 10 ngày.

- Nhiễm khuẩn da và mô mềm: Uống 400 mg, cách 12 giờ/ 1 lần, trong 10 ngày.

- Đợt cấp tính của viêm phế quản mạn tính, viêm phổi mắc phải tại cộng đồng: uống 400 mg cách 12 giờ/1 lần, trong 10 ngày.

- Người suy chức năng thận: Sau liều khởi đầu, nên giảm liều ở những bệnh nhân suy giảm chức năng thận, được xác định bằng độ thanh thải creatinin hoặc nồng độ creatinin trong huyết tương.

* Theo chỉ định hoặc khoảng cách liều

** Bệnh nhân suy thận nặng và bệnh nhân chạy thận nhân tạo nên được theo dõi nồng độ ofloxacin trong huyết tương. Bệnh nhân đang thẩm tách máu hoặc lọc máu màng bụng nên được dùng ofloxacin 100 mg mỗi ngày.

- Người suy giảm chức năng gan: Liều dùng không được vượt quá 400 mg/ ngày, vì sự bài tiết ofloxacin có thể giảm ở những bệnh nhân suy gan nặng.

- Người cao tuổi: Không cần điều chỉnh liều ở người cao tuổi.

- Liều trẻ em cho tới 18 tuổi: không khuyến cáo dùng.

Lưu ý

Khi một lần quên không dùng thuốc: Không cần dùng bù những lần quên sử dụng thuốc với liều gấp đôi cho những lần dùng tiếp theo. Nên uống thuốc trở lại sớm nhất nếu có thể và theo đúng liều lượng khuyến cáo.

Chống chỉ định

- Người có tiền sử quá mẫn với ofloxacin, các quinolon khác và/ hoặc các thành phần khác có trong chế phẩm.

- Tiền căn viêm gân liên quan với điều trị fluoroquinolon và khiếm khuyết glucose-6phosphat dehydrogenase

- Các thuốc diệt khuẩn fluoroquinolon như ciprofloxacin, ofloxacin có thể gây thoái hóa sụn khớp ở các khớp chịu lực trên súc vật thực nghiệm. Vì vậy không nên dùng cho trẻ dưới 18 tuổi, người mang thai và cho con bú.

- Bệnh nhân có tiền sử động kinh hoặc tiền sử rối loạn thần kinh trung ương.

Cảnh báo và thận trọng khi dùng thuốc:

- Tụ cầu vàng kháng Methicillin (MRSA) có thể kháng fluoroquinolones, bao gồm cả ofloxacin. Do vậy Ofloxacin không được khuyến cáo trong điều trị các bệnh nhiễm trùng MRSA.

- Ofloxacin không phải là thuốc được lựa chọn đầu tiên cho viêm phổi do phế cầu hoặc do Mycoplasma hoặc nhiễm trùng gây ra bởi Streptococcus tan huyết beta.

- Viêm gân và đứt gân: Viêm gân có thể hiếm xảy ra. Phần lớn thường liên quan đến gân Achilles và có thể dẫn đến đứt gân. Nguy cơ viêm gân và đứt gân gia tăng ở người lớn tuổi và ở những bệnh nhân dùng corticosteroid. Nếu nghi ngờ viêm gân, phải ngưng ngay việc điều trị với ofloxacin.

- Các trường hợp tổn thương da toàn thân dạng mụn nước như hội chứng StevensJohnson hoặc hoại tử biểu bì gây độc đã được báo cáo với ofloxacin.

- Các phản ứng quá mẫn: ofloxacin có thể gây các phản ứng quá mẫn nghiêm trọng, nguy hiểm tiềm tàng (như phù mạch đến sốc phản vệ), đôi khi xảy ra sau khi dùng liều khởi đầu. Người bệnh nên ngưng điều trị ngay.

- Bệnh liên quan với Clostridium difficile: Tiêu chảy, đặc biệt nếu nặng, dai dẳng và/hoặc có máu, trong hoặc sau khi điều trị với ofloxacin, có thể là triệu chứng của bệnh liên quan với Clostridium difficile, dạng nặng nhất là viêm ruột kết màng giả. Nếu nghi ngờ viêm ruột kết màng giả, phải ngưng dùng ofloxacin ngay.

- Bệnh nhân có tiền sử co giật: ofloxacin nên được dùng thật thận trọng ở người bệnh có tiền sử co giật, như những bệnh nhân đã bị tổn thương hệ thần kinh trung ương trước đó, điều trị đồng thời với fenbufen và các thuốc chống viêm không steroid tương tự hoặc với các thuốc hạ thấp ngưỡng co giật ở não, chẳng hạn như theophylline.Trong trường hợp các cơn động kinh co giật, ngưng điều trị với ofloxacin.

-Bệnh nhân suy thận: Do ofloxacin bài tiết chủ yếu qua thận, nên điều chỉnh liều của ofloxacin ở bệnh nhân suy thận.

- Bệnh nhân điều trị bằng các thuốc chống đông kháng vitamin K: do có thể tăng ở các xét nghiệm đông máu (PT/INR) và/ hoặc chảy máu ở bệnh nhân điều trị với fluoroquinolones, bao gồm ofloxacin kết hợp với các thuốc chống đông kháng vitamin K (như warfarin), cần phải kiểm tra các xét nghiệm đông máu khi dùng các thuốc này đồng thời (xem mục tương tác, tương kỵ của thuốc).

- Bội nhiễm: Cũng giống như các kháng sinh khác, việc sử dụng ofloxacin, đặc biệt nếu kéo dài, có thể dẫn đến sự phát triển quá mức của các vi khuẩn không nhạy cảm, đặc biệt là các chủng Enteracci, một số chủng đề kháng của một số vi khuẩn hoặc Candida. Việc đánh giá lại tình trạng của bệnh nhân là điều cần thiết và các xét nghiệm tính nhạy cảm trong ống nghiệm theo chu kỳ có thể hữu ích. Nếu nhiễm trùng thứ phát xảy ra trong quá trình điều trị, cần áp dụng các biện pháp thích hợp.

- Kéo dài khoảng QT: nên cẩn thận khi dùng fluoroquinolon, kể cả ofloxacin, ở những bệnh nhân đã biết có các yếu tố nguy cơ kéo dài khoảng QT: Hội chứng QT kéo dài bẩm sinh, dùng đồng thời các thuốc kéo dài khoảng QT (như thuốc chống loạn nhịp tim týp IA và III, thuốc chống trầm cảm 3 vòng, macrolid), mất cân bằng chất điện giải không hiệu chỉnh được (như giảm kali huyết, giảm magnesi huyết), người lớn tuổi, bệnh tim mạch (như suy tim, nhồi máu cơ tim, nhịp tim chậm).

- Bệnh nhân có chức năng gan bị suy yếu: Ofloxacin nên được sử dụng thận trọng ở bệnh nhân có chức năng gan suy giảm, như tổn thương gan có thể xảy ra.

- Fluoroquinolones, bao gồm ofloxacin, có tác dụng phong bế thần kinh cơ và có thể làm bệnh nhược cơ nặng thêm. Ofloxacin không được khuyến cáo ở những bệnh nhân có tiền sử bệnh nhược cơ

- Loạn đường huyết: cũng như tất cả các quinolone, các rối loạn glucose máu, bao gồm cả hạ đường huyết và tăng đường huyết, đã được báo cáo, thường ở bệnh nhân tiểu đường được điều trị đồng thời với một thuốc hạ đường huyết dạng uống (ví dụ glibenclamide) hoặc với insulin. Các trường hợp bị hôn mê hạ đường huyết đã được báo cáo. Ở những bệnh nhân tiểu đường này, nên theo dõi cẩn thận đường huyết.

- Bệnh thần kinh ngoại vi: bệnh thần kinh ngoại vi cảm giác hoặc cảm giác vận động đã được báo cáo ở những bệnh nhân dùng fluoroquinolones, bao gồm cả ofloxacin, có thể nhanh chóng khởi phát. Nên ngừng ofloxacin nếu bệnh nhân có các triệu chứng khởi phát của bệnh thần kinh.

- Bệnh nhân thiếu men G-6-phosphat dehydrogenase: Bệnh nhân với khiếm khuyết tiềm tàng hay khiếm khuyết thực sự hoạt tính của men glucose-6-phosphat dehydrogenase có thể dễ xảy ra phản ứng tán huyết khi điều trị với các thuốc kháng khuẩn quinolon, vì thế nên dùng thận trọng ofloxacin.

- Rối loạn thị giác: Nếu thị lực trở nên suy yếu hoặc có bất kỳ ảnh hưởng nào trên mắt cần được chuyên gia mắt tư vấn ngay.

- Thuốc chứa lactose. Bệnh nhân có các vấn đề về di truyền không dung nạp galactose, thiếu hụt lactase Lapp, hoặc rối loạn hấp thu glucose-galactose không nên dùng thuốc này.

- Các phản ứng có hại nghiêm trọng có khả năng không hồi phục và gây tàn tật, bao gồm viêm gân, đứt gân, bệnh lý thần kinh ngoại biên và các tác dụng bất lợi trên thần kinh trung ương.

- Các kháng sinh nhóm fluroquinolon có liên quan đến các phản ứng có hại nghiêm trọng có khả năng gây tàn tật và không phục hồi trên các hệ cơ quan khác nhau của cơ thể. Các phản ứng này có thể xuất hiện đồng thời trên cùng bệnh nhân. Các phản ứng có hại thường được ghi nhận gồm viêm gân, đứt gân, đau khớp, đau cơ, bệnh lý thần kinh ngoại vi và các tác dụng bất lợi trên hệ thống thần kinh trung ương (ảo giác, lo âu, trầm cảm, mất ngủ, đau đầu nặng và lú lẫn). Các phản ứng này có thể xảy ra trong vòng vài giờ đến vài tuần sau khi sử dụng thuốc. Bệnh nhân ở bất kỳ tuổi nào hoặc không có yếu tố nguy cơ tồn tại từ trước đều có thể gặp những phản ứng có hại trên.

- Ngừng sử dụng thuốc ngay khi có dấu hiệu hoặc triệu chứng đầu tiên của bất kỳ phản ứng có hại nghiêm trọng nào. Thêm vào đó, tránh sử dụng các kháng sinh nhóm fluoroquinolon cho các bệnh nhân đã từng gặp các phản ứng nghiêm trọng liên quan đến fluoroquinolon.

Sử dụng thuốc cho phụ nữ có thai và cho con bú:

Thời kỳ mang thai:

Dựa trên số lượng dữ liệu có hạn ở người cho thấy việc sử dụng các fluoroquinolon trong 3 tháng đầu của thai kỳ không liên quan đến nguy cơ bị dị tật nặng hoặc các phản ứng phụ khác đối với thời kì mang thai. Các nghiên cứu trên động vật đã cho thấy có tổn thương sụn khớp ở động vật còn non nhưng không có tác dụng gây quái thai. Do đó không nên sử dụng ofloxacin trong thời kỳ mang thai.

Thời kỳ cho con bú: Ofloxacin có bài tiết vào sữa mẹ với nồng độ tương tự như trong huyết tương. Các fluoroquinolon đã được biết là gây tổn thương vĩnh viễn ở sụn của những khớp chịu lực và cả nhiều dấu hiệu bệnh lý khác về khớp ở súc vật non. Vì vậy nếu không thay thế được kháng sinh khác và vẫn phải dùng ofloxacin, thì không nên cho con bú.

Ảnh hưởng của thuốc lên khả năng lái xe, vận hành máy móc: Đã có những báo cáo về tình trạng buồn ngủ, suy giảm các kỹ năng, hoa mắt chóng mặt và rối loạn thị giác, suy giảm khả năng tập trung và phản ứng của bệnh nhân do đó có thể gây nguy hiểm trong những tình huống mà những khả năng này có tầm quan trọng đặc biệt (ví dụ như lái xe hoặc vận hành máy móc), bệnh nhân nên biết họ phản ứng thế nào với ofloxacin trước khi lái xe hoặc vận hành máy móc. Những ảnh hưởng này có thể tăng lên do rượu.

Tương tác, tương kỵ của thuốc:

Tương tác của thuốc:

- Muối sắt, thuốc kháng acid chứa magnesi hoặc nhôm, kẽm hoặc các chế phẩm chứa sắt: Sự hấp thu ofloxacin bị giảm đáng kể khi dùng đồng thời các thuốc này, do đó nên uống cách xa 2 giờ với các thuốc trên.

- Theophyllin, fenbufen, hoặc tương tự các thuốc kháng viêm không steroid: Không có tương tác dược động học của ofloxacin được tìm thấy với theophylline trong nghiên cứu lâm sàng. Tuy nhiên, ngưỡng co giật ở não có thể giảm đáng kể khi dùng đồng thời quinolon với theophyllin, thuốc kháng viêm không steroid, hoặc các thuốc làm giảm ngưỡng co giật. Trong trường hợp bệnh nhân có cơn động kinh co giật, ngưng điều trị với ofloxacin.

- Probenecid, cimetidine, furosemide và methotrexate: Probenecid và cimetidin có ảnh hưởng đáng kể trên sự thải trừ của ofloxacin, độ thanh thải qua thận giảm 24% do cimetidin và 34% do probenecid, tăng AUC đến 16%. Cần thận trọng khi dùng ofloxacin kết hợp với các thuốc này.

- Thuốc có khả năng kéo dài khoảng QT: Ofloxacin, cũng giống như các fluoroquinolone khác, nên thận trọng khi dùng thuốc để kéo dài khoảng QT (ví dụ như thuốc chống loạn nhịp nhóm IA và III, thuốc chống trầm cảm ba vòng, macrolide và thuốc chống loạn thần) (xem thêm phần kéo dài khoảng QT ở mục thận trọng và cảnh báo).

- Thuốc kháng vitamin K, thuốc chống đông dùng đường uống (Warfarin): cần theo dõi các xét nghiệm về đông máu vì ofloxacin có thể làm tăng tác dụng của các dẫn xuất coumarin.

- Glibenclamide: Ofloxacin có thể gây ra một sự tăng nhẹ nồng độ huyết thanh của glibenclamid khi dùng đồng thời; bệnh nhân khi được điều trị với sự kết hợp này cần được theo dõi chặt chẽ.

Tương kỵ của thuốc:

Do không có các nghiên cứu về tính tương kỵ của thuốc khi dùng dưới dạng viên nén bao phim, nên không trộn lẫn thuốc này với các thuốc khác.

Tác dụng không mong muốn:

Ít gặp, (≥ 1 / 1.000 đến <1>

Nhiễm trùng và nhiễm kí sinh: nhiễm nấm

Rối loạn tâm thần: kích động, rối loạn giấc ngủ, mất ngủ

Rối loạn thần kinh: chóng mặt, đau đầu

Mắt: kích ứng mắt

Rối loạn tai và mê nhĩ: chóng mặt

Rối loạn hô hấp, lồng ngực và trung thất: Ho, viêm mũi họng

Tiêu hóa: đau bụng, tiêu chảy, buồn nôn, nôn

Da và mô dưới da: ngứa, phát ban.

Hiếm gặp, (≥1/10,000 đến <1>

Hệ miễn dịch: phản ứng phản vệ, dị ứng, phù mạch

Rối loạn chuyển hóa và dinh dưỡng: chán ăn

Rối loạn tâm thần: ảo giác, bồn chồn, lẫn, ác mộng, trầm cảm

Rối loạn thần kinh: ngủ gà, cảm giác châm chích, loạn vị giác, rối loạn khứu giác

Mắt: rối loạn thị giác

Rối loạn tim: nhịp tim nhanh

Máu: giảm huyết áp

Rối loạn hô hấp, lồng ngực và trung thất: khó thở, co thắt phế quản

Tiêu hóa: viêm ruột, đôi khi xuất huyết

Gan-ống mật: Enzyme gan tăng (ALAT, ASAT, LDH, gamma-GT và/ hoặc alkaline phosphatase), bilirubin huyết tăng

Da và mô dưới da: mề đay, nóng bừng, tăng tiết hồ hôi, phát ban

Xương và mô liên kết: viêm gân

Thận và tiết niệu: tăng creatinine huyết thanh

Rất hiếm gặp, (< 1>

Máu và bạch huyết: thiếu máu, thiếu máu tan huyết, giảm bạch cầu, tăng bạch cầu ưa eosin, giảm tiểu cầu.

Hệ miễn dịch: sốc phản vệ.

Thần kinh: Bệnh thần kinh cảm giác ngoại biên, co giật, triệu chứng ngoài bó tháp hoặc các rối loạn cơ khác.

Rối loạn tai và mê nhĩ: ù tai, mất thính lực.

Tiêu hóa: viêm kết tràng màng giả.

Gan-ống mật: chứng vàng da

Da và mô dưới da: ban đỏ đa dạng, hoại tử biểu bì nhiễm độc, phản ứng nhạy cảm, phát ban, trường hợp đặc biệt có thể dẫn đến hoại tử da.

Rối loạn cơ xương và mô liên kết: đau khớp, đau cơ, đứt gân (ví dụ như gân Achilles) có thể xảy ra trong vòng 48 giờ kể từ khi bắt đầu điều trị và có thể xuất hiện ở cả hai bên.

- Thận và tiết niệu: suy thận cấp

Chưa xác định Máu và bạch huyết: mất bạch cầu hạt, suy tủy xương, giảm toàn thể huyết cầu.

Rối loạn chuyển hóa và dinh dưỡng: hạ glucose huyết ở người bị tiểu đường được điều trị với thuốc hạ glucose huyết, tăng glucose huyết, hôn mê do hạ glucose huyết.

Rối loạn tâm thần: trầm cảm

Rối loạn hệ thần kinh: run, rối loạn vận động mất vị giác, ngất

Mắt: viêm màng não mạch nho

Rối loạn tai và mê nhĩ: khiếm thính

Thông báo ngay cho bác sỹ hoặc dược sỹ những phản ứng có hại gặp phải khi sử dụng thuốc.

Quá liều và cách xử trí Triệu chứng: Theo các nghiên cứu về độc tính trên thú hay các nghiên cứu về dược lâm sàng cho thấy với liều vượt quá liều trị liệu, các dấu hiệu quan trọng nhất có thể thấy sau khi quá liều ofloxacin cấp tính là các triệu chứng ở hệ thần kinh trung ương như nhầm lẫn, hoa mắt, suy giảm nhận thức, co giật kiểu động kinh, tăng khoảng QT cũng như các phản ứng ở dạ dày-ruột như buồn nôn, ăn mòn niêm mạc.

Xử lý: Trong trường hợp quá liều, nên điều trị triệu chứng. Nên đảm bảo việc theo dõi điện tâm đồ do khả năng kéo dài khoảng QT. Các thuốc kháng acid có thể được sử dụng để bảo vệ niêm mạc dạ dày. Thẩm tách máu, kể cả thẩm tách màng bụng và thẩm phân phúc mạc liên tục ngoại trú, không có hiệu quả trong việc thải trừ ofloxacin ra khỏi cơ thể. Không có thuốc giải độc đặc hiệu.

Đặc tính dược lực học

Nhóm dược lý: Kháng sinh nhóm quinolon

Mã ATC: J01M A01

Ofloxacin là một kháng sinh tổng hợp thuộc họ quinolon trong nhóm fluoroquinolon giống như ciprofloxacin, nhưng ofloxacin khi uống có khả dụng sinh học cao hơn (trên 95 %).

Ofloxacin có phổ kháng khuẩn rộng bao gồm:

Chủng nhạy cảm:

Vi khuẩn ưa khí Gram dương: Bacillus anthracis, Staphylococcus nhạy cảm với methicilin.

Vi khuẩn ưa khí Gram âm: Acinetobacter, chủ yếu Acinetobacter baumannii, Branhamella catarrhalis, Borderella pertussis, Campylobacter, Citrobacter freundii, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Klebsiella pneumoniae, Legionella, Morganella morganii, Neisseria pasteurella, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia, Pseudomonas aeroginosa, Salmonella serratia, Shigella, Vibrio, Yersinia, Vi khuẩn kỵ khí: Mobiluncus, Propionibacterium acnes. Vi khuẩn khác: Mycoplasma hominis.

Chủng nhạy cảm vừa: Vi khuẩn ưa khí Gram dương: Corynebacterium, Streptococcus, Streptococcus pneumoniae.

Chủng khác: Chlamydiae, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum.

Chủng kháng thuốc: Vi khuẩn ưa khí Gram dương: Enterococcus, Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides, Staphylococcus kháng methicilin.

Vi khuẩn kỵ khí: trừ Mobiluncus và propionibacterium acnes. Kháng thuốc có thể phát triển trong quá trình điều trị thông qua các đột biến ở các gen của nhiễm sắc thể của vi khuẩn mã hoá DNA-gyrase hoặc topoisomerase hoặc thông qua vận chuyển thuốc tích cực ra khỏi tế bào. Kháng thuốc đã tăng lên từ khi đưa vào sử dụng fluoroquinolon, đặc biệt đối với Pseudomonas và Staphylococcus, Clostridium jejuni Salmonella, Neisseria gonorrhoeae và S. pneumoniae .

Ofloxacin có tác dụng diệt khuẩn mạnh. Cơ chế tác dụng chưa được biết đầy đủ. Giống như các thuốc quinolon kháng khuẩn khác, ofloxacin ức chế DNA-gyrase của nhiều vi khuẩn Gram âm và ức chế topoisomerase IV của nhiều vi khuẩn Gram dương là những enzym cần thiết trong quá trình nhân đôi, phiên mã và tu sửa DNA của vi khuẩn.

Đặc tính dược động học

Ofloxacin được hấp thu nhanh và tốt qua đường tiêu hóa. Sinh khả dụng qua đường uống khoảng 100 % và có nồng độ đỉnh huyết tương 3-4 µg/ml, 1-2 giờ sau khi uống 1 liều 400 mg. Hấp thu bị chậm lại khi có thức ăn nhưng tỷ lệ hấp thu không bị ảnh hưởng. Nửa đời trong huyết tương là 5-8 giờ trong trường hợp suy thận, có khi kéo dài 15-60 giờ tùy theo mức độ suy thận, khi đó cần điều chỉnh liều. Ofloxacin được phân bố rộng khắp vào các dịch cơ thể, kể cả dịch não tủy và xâm nhập tốt vào các mô. Khoảng 25 % nồng độ thuốc trong huyết tương gắn vào protein huyết tương. Thuốc qua nhau thai và tiết qua sữa. Tuy vậy thận vẫn là nơi thải ofloxacin chính, thuốc được lọc qua cầu thận và bài tiết qua ống thận. 75-80 % thuốc được bài tiết qua nước tiểu dưới dạng không chuyển hóa trong 24 đến 48 giờ, làm nồng độ thuốc cao trong nước tiểu. Dưới 5 % thuốc được bài tiết dưới dạng chuyển hóa trong nước tiểu; 4 đến 8 % thuốc bài tiết qua phân. Chỉ một lượng nhỏ ofloxacin được thải bằng thẩm phân máu.

Ở người cao tuổi sau khi dùng 1 liều duy nhất 200 mg, nửa đời kéo dài nhưng không làm thay đổi nhiều nồng độ huyết thanh cực đại.