Thành phần công thức thuốc Pit-Stat 1mg Amvipharm
Công thức cho 1 viên nén bao phim:
Thành phần dược chất: Pitavastatin (dưới dạng Pitavastatin calcium) 1mg.
Thành phần tá dược: Lactose monohydrate, Magiê alumino metasilicat, Avicel pH 102 (Cellulose vi tinh thể), Hydroxypropyl Cellulose, Magiê stearat, Natri Croscarmellose, Colloidal silicon dioxide, Wincoat orange (6085) vđ 1 viên.
Dạng bào chế của thuốc Pit-Stat 1mg Amvipharm
Viên nén bao phim màu cam, hình tròn, hai mặt lồi.
Sản phẩm thuốc Pit-Stat 1mg Amvipharm
Chỉ định của thuốc Pit-Stat 1mg Amvipharm
Pit-Stat 1mg được chỉ định để giảm cholesterol toàn phần (TC) và LDL-C ở người lớn, thanh thiếu niên và trẻ em từ 6 tuổi trở lên bị tăng cholesterol máu nguyên phát, bao gồm tăng cholesterol máu gia đình dị hợp tử (do di truyền) và rối loạn lipid máu hỗn hợp, các bệnh nhân khi mà chế độ ăn và kết hợp tập thể dục không thể làm hạ mức cholesterol.
Cách dùng, liều dùng của thuốc Pit-Stat 1mg Amvipharm
Liều lượng:
Bệnh nhân nên có chế độ ăn giảm cholesterol trước khi điều trị. Điều quan trọng là tất cả cần tiếp tục kiểm soát chế độ ăn uống trong quá trình điều trị. Liều khởi đầu thông thường là Pitavastatin 1mg, mỗi ngày một lần. Điều chỉnh liều nên được thực hiện trong khoảng thời gian 4 tuần hoặc ít hơn. Liều nên được cá thể hoá theo mức LDL-C, mục tiêu điều trị và đáp ứng của bệnh nhân. Liều tối đa hàng ngày là 4mg.
Nhóm bệnh nhân đặc biệt:
- Người cao tuổi: Không cần điều chỉnh liều ở bệnh nhân trên 70 tuổi.
- Bệnh nhân nhi:
+ Ở trẻ em và thanh thiếu niên tăng cholesterol máu gia đình dị hợp tử, liều khởi đầu thông thường là 1mg, mỗi ngày một lần. Điều chỉnh liều nên được thực hiện trong khoảng thời gian 4 tuần hoặc hơn.
+ Ở trẻ em từ 6 đến 9 tuổi, liều tối đa hàng ngày là 2mg. Ở trẻ em từ 10 tuổi trở lên, liều tối đa hàng ngày là 4mg.
+ Ở trẻ em nhỏ hơn 6 tuổi: An toàn và hiệu quả của Pit-Stat 1mg ở trẻ em dưới 6 tuổi chưa được thiết lập và chưa có sẵn dữ liệu.
- Bệnh nhân với chức năng thận suy giảm: Không cần điều chỉnh liều ở bệnh nhân suy giảm chức năng thận nhẹ, nhưng nên sử dụng thận trọng. Dữ liệu với liều 4mg được giới hạn ở tất cả các mức độ chức năng thận suy giảm. Do đó, chỉ sử dụng liều 4mg với sự giám sát chặt chẽ sau khi xác định được liều. Với những bệnh nhân suy thận nặng, liều 4mg không được khuyến cáo.
- Bệnh nhân có chức năng gan bị suy giảm từ nhẹ đến trung bình: Liều 4mg không được khuyến cáo cho bệnh nhân bị suy gan từ nhẹ đến trung bình. Liều tối đa cho 1 ngày là 2mg với sự theo dõi chặt chẽ.
Cách dùng:
- Chỉ nên dùng đường uống và nên nuốt nguyên viên. Pit-Stat 1mg có thể uống bất kỳ thời gian nào trong ngày, cùng chung với thức ăn hoặc không. Tuy nhiên, bệnh nhân nên dùng thuốc tại cùng một thời điểm trong ngày.
- Liệu pháp statin thường hiệu quả hơn vào buổi tối do nhịp sinh học của quá trình chuyển hoá lipid. Nếu trẻ em hoặc thanh thiếu niên không thể nuốt viên thuốc, khi cần thiết, viên thuốc có thể được phân tán trong một cốc nước và uống ngay lập tức. Để đảm bảo chính xác liều lượng, nên tráng ly bằng một ít nước và uống ngay lập tức. Thuốc không được phân tán trong nước trái cây có tính axit hoặc sữa.
Chống chỉ định của thuốc Pit-Stat 1mg Amvipharm
Pit-Stat 1mg chống chỉ định với những bệnh nhân:
- Quá mẫn với Pitavastatin hoặc với bất kỳ tá dược hoặc statin nào khác.
- Suy gan nặng, bệnh gan đang tiến triển hoặc nồng độ transaminase huyết thanh vượt quá 3 lần giới hạn trên của bình thường (ULN).
- Bị bệnh cơ.
- Đang dùng cyclosporin.
- Có thai, đang cho con bú, hay có khả năng có thai mà không sử dụng các biện pháp tránh thai đầy đủ.
Cảnh báo và thận trọng khi dùng thuốc Pit-Stat 1mg Amvipharm
- Nói chung với các chất ức chế HMG-CoA reductase khác (statin), bệnh nhân có nguy cơ đau cơ, yếu cơ và hiếm khi, tiêu cơ vân phát triển. Cần khuyên bệnh nhân báo cáo ngay, nếu họ có triệu chứng đau cơ, yếu cơ. Nên đo nồng độ creatine kinase (CK) ở bất kỳ bệnh nhân nào báo cáo bị đau, nhạy cảm đau, yếu cơ không giải thích được, đặc biệt là có kèm theo mệt mỏi hay sốt.
- Không nên đo creatine kinase sau khi tập thể dục, hoặc với sự có mặt của bất kỳ nguyên nhân chính đáng nào khác của việc tăng CK có thể làm sai kết quả chẩn đoán. Khi ghi nhận được nồng độ CK hơn 5 lần giá trị bình thường, một xét nghiệm xác nhận phải được thực hiện trong vòng 5 đến 7 ngày.
- Đã có những báo cáo (rất hiếm) về bệnh cơ hoại tử do trung gian miễn dịch (IMNM) trong hoặc sau khi điều trị bằng một số statin. IMNM được đặc trưng lâm sàng bởi sự yếu cơ liên tục và tăng creatin kinase huyết thanh vẫn tồn tại mặc dù đã ngưng điều trị statin. Nguy cơ xuất hiện bệnh cơ trong quá trình điều trị với các thuốc thuộc nhóm này sẽ tăng lên khi dùng đồng thời với axit fusidic hoặc trong vòng 7 ngày sau khi ngừng điều trị. Ở những bệnh nhân cần thiết phải sử dụng axit fusidic, nên ngừng điều trị statin trong suốt thời gian điều trị bằng này. Đã có báo cáo về tiêu cơ vân (bao gồm một số trường hợp tử vong) ở bệnh nhân đang dùng axit fusidic và statin kết hợp. Bệnh nhân nên được hỗ trợ y tế ngay lập tức nếu họ gặp bất kỳ triệu chứng nào của yếu cơ, đau hoặc căng cơ.
- Liệu pháp statin có thể được sử dụng lại sau 7 ngày kể từ liều cuối cùng dùng axit fusidic. Trong những trường hợp đặc biệt, nếu cần dùng axit fusidic kéo dài, như trong điều trị nhiễm khuẩn nặng, bác sĩ cần phải xem xét đồng thời Pit-Stat 1mg và axit fusidic trên cơ sở từng trường hợp, và phải theo dõi giám sát chặt chẽ.
- Trước khi điều trị: Tương tự như các statin khác, cần kê toa thận trọng Pit-Stat 1mg ở những bệnh nhân có các yếu tố ảnh hưởng đến tiêu cơ vân. Nên xét nghiệm creatin kinase (CK) trước khi điều trị trong những trường hợp: suy giảm chức năng thận, nhược giáp, tiền sử bản thân hoặc tiền sử gia đình mắc bệnh cơ di truyền, tiền sử bị bệnh cơ do sử dụng statin và fibrat trước đó, tiền sử bị bệnh gan và/ hoặc nghiện rượu, bệnh nhân cao tuổi (> 70 tuổi) có những yếu tố nguy cơ khác có thể dẫn đến tiêu cơ vân. Trong những trường hợp như vậy, theo dõi lâm sàng được khuyến cáo, và nên xem xét giữ lợi ích điều trị và các nguy cơ có thể xảy ra. Nếu kết quả CK > 5 lần giới hạn bình thường, không nên bắt đầu điều trị bằng thuốc Pit-Stat 1mg.
- Trong quá trình điều trị: Khuyến khích bệnh nhân ngay lập tức thông báo nếu bị đau cơ, yếu hoặc chuột rút. Nên xét nghiệm nồng độ creatin kinase và ngừng điều trị nếu nồng độ CK cao hơn 5 lần giá trị bình thường. Ngay cả khi mức CK không vượt quá 5 lần giá trị bình thường, nhưng xuất hiện các triệu chứng về cơ nghiêm trọng, cần ngừng điều trị ngay lập tức. Nếu các triệu chứng được điều trị, và mức CK trở về bình thường, có thể cân nhắc liều Pitavastatin 1mg và phải theo dõi chặt chẽ.
- Ảnh hưởng trên gan: Cũng như các thuốc hạ lipid khác cùng nhóm, Pitavastatin nên được sử dụng thận trọng ở bệnh nhân có tiền sử bị bệnh gan, hoặc người lạm dụng rượu. Xét nghiệm chức năng gan nên được thực hiện trước khi bắt đầu điều trị. Pitavastatin nên ngưng điều trị ở bệnh nhân có ALT hay AST tăng cao hơn 3 lần mức giới hạn trên của mức bình thường một cách dai dẳng.
- Ảnh hưởng đến thận: Pitavastatin nên được sử dụng thận trọng ở bệnh nhân suy thận vừa và nặng. Chỉ tăng liều khi được giám sát chặt chẽ. Ở những người bị suy thận nặng, liều 4mg không được khuyến cáo.
- Đái tháo đường: Một số bằng chứng cho thấy rằng statin có thể làm tăng đường huyết, và ở một số bệnh nhân có nguy cơ cao về đái tháo đường trong tương lai, có thể tạo ra mức độ tăng đường huyết, trong đó chăm sóc bệnh nhân đái tháo đường chính thức là thích hợp. Nguy cơ này, tuy nhiên là lớn hơn bởi sự giảm nguy cơ mạch máu và Statin, và do đó không phải là một lý do để ngăn chặn điều trị statin. Bệnh nhân có nguy cơ tăng đường huyết (đường glucose từ 5,6 đế 6,9 mmol/L, BMI > 30 kg/m2, tăng triglycerides, tăng huyết áp), cần được theo dõi cả về lâm sàng và sinh hoá theo hướng dẫn quốc gia. Tuy nhiên, không có tín hiệu xác nhận nào về nguy cơ đái tháo đường đối với pitavastatin trong các nghiên cứu giám sát an toàn sau khi lưu hành, hoặc trong các nghiên cứu tiến cứu.
- Bệnh phổi kẽ: Trường hợp đặc biệt của bệnh phổi kẽ đã được báo cáo với một số statin, đặc biệt khi điều trị lâu dài. Các triệu chứng có thể gặp là khó thở, ho khan và suy giảm sức khỏe nói chung (mệt mỏi, sụt cân và sốt). Nếu nghi ngờ bệnh nhân đã mắc bệnh phổi kẽ, nên ngừng điều trị bằng statin.
- Bệnh nhân nhi: Dữ liệu về việc ảnh hưởng lâu dài đối với tăng trưởng và sự phát triển chức năng sinh sản ở những bệnh nhi 6 tuổi trở lên dùng Pitavastatin còn rất hạn chế. Phụ nữ vị thành niên nên được tư vấn về biện pháp phòng tránh thai thích hợp trong khi điều trị với Pit-Stat 1mg.
- Các tác dụng khác:
+ Việc tạm ngưng Pitavastatin được khuyến cáo trong thời gian điều trị bằng erythromycin, các kháng sinh nhóm macrolid khác hoặc axit fusidic. Pit-Stat 1mg nên được sử dụng thận trọng ở những bệnh nhân dùng thuốc được biết là gây bệnh cơ (ví dụ như fibrate hoặc niacin).
+ Thuốc có chứa lactose. Do đó, bệnh nhân có các vấn đề di truyền hiếm gặp về việc không dung nạp galactose, thiếu hụt Lapp lactase hoặc kém hấp thu glucose-galactose không nên dùng thuốc này.
Sử dụng thuốc Pit-Stat 1mg Amvipharm cho phụ nữ có thai và cho con bú
Thời kỳ mang thai: Pitavastatin chống chỉ định trong thai kỳ. Phụ nữ có khả năng mang thai phải có biện pháp phòng tránh thai thích hợp trong khi điều trị với Pit-Stat 1mg. Nếu bệnh nhân dự định có thai, nên ngừng điều trị ít nhất 1 tháng trước khi thụ thai. Nếu bệnh nhân có thai trong quá trình sử dụng Pit-Stat 1mg, phải ngừng điều trị ngay lập tức.
Thời kỳ cho con bú: Pitavastatin chống chỉ định trong thời gian cho con bú.
Ảnh hưởng của thuốc Pit-Stat 1mg Amvipharm lên khả năng lái xe và vận hành máy móc
Không có bất lợi nào cho thấy bệnh nhân dùng Pit-Stat 1mg sẽ bị suy giảm khả năng lái xe và vận dụng máy móc, nhưng cần lưu ý rằng đã có các báo cáo chóng mặt và buồn ngủ trong khi điều trị bằng Pit-Stat 1mg.
Tương tác, tương kỵ của thuốc Pit-Stat 1mg Amvipharm
Tương tác thuốc:
- Cyclosporin: Sử dụng một liều cyclosporin với Pitavastatin ở trạng thái ổn định dẫn đến sự gia tăng 4,6 lần AUC của Pitavastatin. Nguy cơ xuất hiện bệnh cơ trong khi điều trị với các thuốc trong nhóm này (statin) sẽ tăng lên, vì vậy Pit-Stat 1mg chống chỉ định ở những bệnh nhân được điều trị bằng cyclosporin.
- Erythromycin và các fibrate khác: Đơn trị liệu fibrate đôi khi gây ra bệnh cơ. Sử dụng đồng thời fibrat với statin có liên quan đến tăng khả năng mắc bệnh cơ và tiêu cơ vân. Pit-Stat 1mg nên được dùng thận trọng khi sử dụng đồng thời với fibrat. Trong các nghiên cứu dược động học, điều trị đồng thời Pit-Stat 1mg với cemfibrozil dẫn đến sự gia tăng 1,4 lần AUC Pitavastatin, với fenofibrate tăng 1,2 lần AUC.
- Niacin: Các nghiên cứu tương tác với Pitavastatin và niacin chưa được tiến hành. Việc sử dụng niacin một mình đã được kết hợp với bệnh cơ và tiêu cơ vân khi được sử dụng như một đơn trị liệu. Vì vậy, Pit-Stat 1mg nên được dùng thận trọng khi sử dụng đồng thời với niacin.
- Axit fusidic: Nguy cơ của bệnh cơ - bao gồm tiêu cơ vân, có thể tăng khi dùng đồng thời axit fusidic với statin. Cơ chế của sự tương tác này, về mặt dược lực học, cũng như dược động học, vẫn chưa được biết. Đã có báo cáo về tiêu cơ vân (bao gồm một số trường hợp tử vong) ở bệnh nhân nhận kết hợp này. Nếu điều trị bằng axit fusidic toàn thân là cần thiết, nên ngừng điều trị bằng Pit-Stat 1mg trong suốt thời gian điều trị bằng axit fusidic.
- Rifampicin: Sử dụng đồng thời với Pitavastatin dẫn đến sự gia tăng 1,3 lần AUC Pitavastatin do giảm sự hấp thu của gan.
- Thuốc ức chế protease: Sử dụng với Pitavastatin cùng một lúc có thể dẫn đến những thay đổi nhỏ về AUC của Pitavastatin.
- Ezetimibe và chất chuyển hoá glucuronid của nó: ức chế sự hấp thu cholesterol trong khẩu phần và chế độ ăn uống. Khi phối hợp Pit-Stat 1mg, không có ảnh hưởng lên ezetimibe huyết tương, hoặc nồng độ chất chuyển hoá glucuronid và ezetimibe không ảnh hưởng đến nồng độ trong huyết tương của Pitavastatin.
- Các chất ức chế CYP3A4: Các nghiên cứu tương tác với itraconazol và nước bưởi, các chất ức chế CYP3A4 đã biết, không có ảnh hưởng đáng kể về mặt lâm sàng đối với nồng độ trong huyết tương của Pitavastatin.
- Digoxin được biết như một chất nền P-gp, không có tương tác với Pitavastatin. Không thấy dấu hiệu bị ảnh hưởng nồng độ của Pitavastatin hoặc digoxin trong quá trình dùng chung.
- Warfarin: Một nghiên cứu về tương tác giữa Pitavastatin và warfarin đã được tiến hành, và không quan sát thấy sự tương tác có ý nghĩa lâm sàng nào, tuy nhiên cần theo dõi thời gian đông máu (prothrombin) hoặc INR khi thêm Pit-Stat 1mg vào liệu pháp trị liệu.
Tương kỵ: Chưa có thông tin về tương kỵ của thuốc.
Tác dụng không mong muốn của thuốc Pit-Stat 1mg Amvipharm
Phản ứng bất lợi có liên quan đến Pitavastatin thường gặp nhất trong các thử nghiệm lâm sàng có kiểm soát là đau cơ.
Rối loạn máu và các hệ thống bạch huyết
Không thường gặp: Thiếu máu.
Rối loạn chuyển hoá và dinh dưỡng
Không thường gặp: Chán ăn.
Rối loạn tâm thần
Không thường gặp: Mất ngủ.
Rối loạn hệ thần kinh
Thường gặp: Nhức đầu.
Không thường gặp: Chóng mặt, rối loạn vị giác, buồn ngủ.
Rối loạn thị giác
Hiếm gặp: Thị giác giảm.
Rối loạn thính giác
Không phổ biến: Ù tai.
Rối loạn tiêu hoá
Phổ biến: Táo bón, tiêu chảy, chứng khó tiêu, buồn nôn.
Không phổ biến: Đau bụng, miệng khô, nôn mửa.
Hiếm gặp: Chứng đau lưỡi, viêm tuỵ cấp tính.
Rối loạn mật gan
Không phổ biến: Transaminase (aspartat aminotransferase, alanin aminotransferase) tăng lên.
Hiếm: Vàng da ứ mật.
Rối loạn da và mô dưới da
Không phổ biến: Ngứa, phát ban.
Hiếm gặp: Mề đay, ban đỏ, đau mô liên kết và xương.
Phổ biến: Đau cơ.
Rối loạn mô và xương liên quan
Không phổ biến: Co thắt cơ bắp
Tần số không xác định: Bệnh hoại tử qua trung gian miễn dịch.
Rối loạn thận và tiết niệu
Không thường gặp: Tiểu buốt.
Rối loạn chung:
Không phổ biến: Suy nhược, mụn, mệt mỏi, phù ngoại biên.
Các tác dụng phụ sau đây đã được báo cáo với một số statin:
+ Rối loạn giấc ngủ, bao gồm cả những cơn ác mộng.
+ Mất trí nhớ.
+ Rối loạn chức năng tình dục.
+ Phiền muộn.
+ Các trường hợp đặc biệt của bệnh phổi kẽ, đặc biệt là với điều trị lâu dài.
+ Bệnh đái tháo đường: Tần suất sẽ phụ thuộc vào sự hiện diện hoặc vắng mặt của các yếu tố nguy cơ (đường huyết lúc đói ≥ 5,6 mmol/L, BMI > 30 kg/m2, triglycerides tăng, tiền sử tăng huyết áp).
Quá liều và cách xử trí của thuốc Pit-Stat 1mg Amvipharm
Không có điều trị cụ thể trong trường hợp quá liều. Bệnh nhân cần được điều trị triệu chứng và các biện pháp hỗ trợ được thiết lập theo yêu cầu. Cần theo dõi chức năng gan và nồng độ CK. Chạy thận nhân tạo là không có lợi.
Đặc tính dược lực học của thuốc Pit-Stat 1mg Amvipharm
Nhóm dược lý: Chất ức chế men khử HMG-CoA.
Mã ATC: C10AA08.
Cơ chế hoạt động:
- Pitavastatin là một chất ức chế cạnh tranh và chọn lọc men khử HMG-CoA, một men quyết định về mức độ trong quá trình tổng hợp cholesterol ở gan và bằng cách làm tăng số lượng các thụ thể LDL tại gan trên tế bào bề mặt để làm tăng quá trình thu hồi và chuyển hoá LDL, làm giảm tổng nồng độ cholesterol (TC) và LDL-cholesterol (LDL-C) trong máu.
- Sự ức chế tổng hợp cholesterol gan kéo dài của nó làm giảm tiết VLDL (lipoprotein tỷ trọng rất thấp) vào máu, làm giảm nồng độ triglycerid (TG) trong huyết tương.
- Tác dụng dược lực: Pit-Stat 1mg làm giảm LDL-C, cholesterol toàn phần, triglycerides và làm tăng HDL Cholesterol (HDL-C). Pit-Stat 1mg làm giảm Apo-B và tạo ra các biến tăng trong Apo-A1. Nó cũng làm giảm non-HDL-C và giảm các tỉ lệ cholesterol/HDL-C, Apo-B/Apo-A1).
Đặc tính dược động học của thuốc Pit-Stat 1mg Amvipharm
⧫ Hấp thu: Pitavastatin được hấp thu nhanh qua đường tiêu hoá trên, và nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được trong vòng một giờ sau khi uống. Sự hấp thu không bị ảnh hưởng bởi thức ăn. Thuốc không thay đổi thông qua vòng tuần hoàn ruột gan, và được hấp thu tốt từ hỗng tràng và hồi tràng. Sinh khả dụng tuyệt đối của Pitavastatin là 51%.
⧫ Phân bố: Pitavastatin liên kết hơn 99% protein huyết tương người, chủ yếu với albumin và alpha-axit glycoprotein, và thể tích phân bố trung bình là khoảng 133L. Pitavastatin không phải là chất nền cho p-glycoprotein.
⧫ Chuyển hoá: Pitavastatin chủ yếu ở dạng không đổi trong huyết tương. Chất chuyển hoá chính là lacton không hoạt động, được hình thành thông qua một liên hợp glucuronid pitavastatin dạng este bởi UDP-glucuronosyltransferase (UGT1A3 và 2B7). Trong các nghiên cứu in vitro, sử dụng 13 đồng phân cytochrome P450 (CYP) của con người, chỉ ra rằng sự trao đổi chất của Pitavastatin bởi CYP là tối thiểu; CYP2C9 (và đến một mức độ thấp hơn CYP2C8) chịu trách nhiệm cho sự trao đổi chất của Pitavastatin thành các chất chuyển hoá nhỏ.
⧫ Thải trừ: Pitavastatin dạng không đổi nhanh chóng được thải trừ bởi gan trong mật, nhưng phải trải qua tuần hoàn ruột gan, góp phần vào thời gian tác dụng của nó. Ít hơn 5% Pitavastatin được đào thải qua nước tiểu. Nửa đời thải trừ huyết tương dao động từ 5,7 giờ (liều đơn) đến 8,9 giờ (trạng thái ổn định) và độ thanh thải đường uống trung bình là 43,4L/ giờ sau liều duy nhất.
Nhóm bệnh nhân đặc biệt:
⧫ Người cao tuổi: Trong một nghiên cứu dược động học so sánh những người tình nguyện khoẻ mạnh trẻ và già (≥ 65 tuổi), AUC của Pitavastatin cao hơn 1,3 lần ở người cao tuổi. Điều này không ảnh hưởng đến sự an toàn hoặc hiệu quả của Pit-Stat 1mg ở bệnh nhân cao tuổi trong các thử nghiệm lâm sàng.
⧫ Giới tính: Trong một nghiên cứu dược động học so sánh các tình nguyện viên nam và nữ khoẻ mạnh, AUC của pitavastatin tăng 1,6 lần ở phụ nữ. Điều này không ảnh hưởng đến sự an toàn hoặc hiệu quả của Pit-Stat 1mg ở phụ nữ trong các thử nghiệm lâm sàng.
⧫ Chủng tộc: Không có sự khác biệt trong hồ sơ dược động học của Pitavastatin giữa các tình nguyện viên khỏe mạnh người Nhật và người da trắng khi tính đến tuổi và trọng lượng cơ thể.
⧫ Bệnh nhân nhi: Số liệu dược động học còn hạn chế ở trẻ em và thanh thiếu niên.
⧫ Suy thận: Đối với bệnh nhân có bệnh thận vừa phải và bệnh nhân chạy thận nhân tạo tăng theo giá trị AUC lần lượt là 1,8 lần và 1,7 lần.
⧫ Suy gan: Đối với bệnh nhân suy gan nhẹ, AUC gấp 1,6 lần ở những người khoẻ mạnh, trong khi bệnh nhân suy gan vừa phải thì AUC cao hơn 3,9 lần. Chỉ nên dùng thuốc cho bệnh nhân suy gan nhẹ và trung bình. Pit-Stat 1mg chống chỉ định ở bệnh nhân suy gan nặng.
Sitagliptin được đào thải chủ yếu trong nước tiểu ở dạng không đổi và một phần nhỏ qua đường chuyển hoá. Gần 79% sitagliptin được thải trong nước tiểu ở dạng không thay đổi.
⧫ Dữ liệu an toàn tiền lâm sàng:
Dữ liệu tiền lâm sàng cho thấy không có nguy cơ đặc biệt đối với con người dựa trên kết quả từ các nghiên cứu thông thường về dược lý an toàn, độc tính liều lặp lại, độc tính gen, khả năng gây ung thư, độc tính sinh sản. Chỉ định độc tính trên thận được thấy ở khỉ khi phơi nhiễm lớn hơn so với ở người trưởng thành dùng liều tối đa hàng ngày là 4mg, và bài tiết nước tiểu đóng một vai trò lớn hơn ở khỉ, so với các loài động vật khác. Các nghiên cứu in vitro với các microsom gan chỉ ra rằng, một chất chuyển hoá có thể liên quan đến khỉ. Các ảnh hưởng đến thận quan sát thấy ở khỉ không có khả năng liên quan lâm sàng đối với con người, tuy nhiên khả năng phản ứng bất lợi thận không thể loại trừ hoàn toàn.
Pitavastatin không ảnh hưởng đến khả năng sinh sản, hoặc quá trình sinh sản. Không có bằng chứng về tiềm năng gây quái thai. Tuy nhiên, độc tính đã được quan sát ở liều cao. Một nghiên cứu ở chuột cho thấy tỷ lệ tử vong ở mẹ, kèm theo tử vong thai nhi và trẻ sơ sinh ở liều 1 mg/kg/ngày (cao hơn khoảng 4 lần so với liều cao nhất ở người trên cơ sở AUC. Chưa có nghiên cứu nào được tiến hành trên động vật chưa thành niên.
Quy cách đóng gói của thuốc Pit-Stat 1mg Amvipharm
Hộp 1 vỉ x 10 viên nén bao phim
Điều kiện bảo quản, hạn dùng và tiêu chuẩn chất lượng của thuốc Pit-Stat 1mg Amvipharm
Điều kiện bảo quản của thuốc Pit-Stat 1mg Amvipharm: Nơi khô mát, nhiệt độ dưới 30oC, tránh ánh sáng.
Hạn dùng của thuốc Pit-Stat 1mg Amvipharm: 2 năm, kể từ ngày sản xuất.
Tiêu chuẩn chất lượng của thuốc Pit-Stat 1mg Amvipharm: Tiêu chuẩn cơ sở.